ANTIBIÓTICOS: A DESCOBERTA DA PENICILINA

A definição do termo antibiótico também tem história. O termo inicial proposto por Vuillemin em 1889 era "antibiose" e que definia o antagonismo dos seres vivos em geral. O nome antibiótico foi primeiramente usado por Waksman em 1942, meio século após Vuillemin. O primeiro antibiótico, a penicilina foi descoberta por Alexander Fleming em 1928.

Penicilina

Penicilina

As penicilinas constituem um dos grupos mais importantes de antibióticos. Todas as penicilinas possuem a mesma estrutura geral b-lactâmica tiazolidínica. A intensidade da atividade antibacteriana depende da esterioquímica da cadeia lateral. (CIBER SAÚDE, 2010).

Em 1928, Alexander Fleming, médico e bacteriologista escocês, descobriu a penicilina, um antibiótico natural derivado de um fungo (gênero Penicillium), que revolucionou a medicina desde então.

Alexander Fleming

Em seu laboratório, Alexander tinha diversas placas de petri contendo cultura de alguns microrganismos para estudos. Em uma cultura de Staphylococcus Aureus, o grande causador de infecção generalizada, Fleming, percebeu algo estranho. A placa havia sido infectada por bolores, e em sua volta, não havia nenhuma bactéria.

Isolando este tipo de fungo, descobriu-se que era do gênero Penicillium, e a substância produzida por ele, tinha efeito bactericida. A esta substância deu-se o nome de penicilina, substância que impede a produção das moléculas de carbono que são responsáveis pela formação da membrana da bactéria.

Fungo do gênero Penicillium

O primeiro tratamento com penicilina em seres humanos aconteceu em 1941, em um agente da polícia que sofria de uma infecção chamada septicemia. A penicilina se tornou um importante medicamento da época e é de grande eficácia no tratamento de doenças infecciosas de origem bacteriana.

Estrutura Química da Penicilina

As penicilinas contêm um anel ativo, o anel beta-lactâmico, que partilham com as cefalosporinas. As penicilinas contêm um núcleo comum a todas elas e uma região que varia conforme o subtipo. Todas as penicilinas têm a mesma estrutura básica: ácido 6 aminopenicilanico, um anel tiazolidina unido a um anel beta lactamico que leva um grupo amino livre.

Arma de guerra

Pouco tempo depois da descoberta de Fleming, as pesquisas com a penicilina simplesmente pararam. Achando que a droga poderia não ser um bom negócio, o professor resolveu se dedicar a outro medicamento, o salvarsan, contra sífilis – mal sabia ele que a própria penicilina era um santo remédio contra a doença. Somente na década seguinte, entre 1938 e 1939, a dupla de pesquisadores Ernst Chain e Howard Florey, da Universidade de Oxford, na Inglaterra, retomou os estudos com a penicilina, agora com a intenção de administrá-la na veia.

Paralelamente às pesquisas de Chain e Florey, estourou a Segunda Guerra Mundial. A necessidade de uma nova droga para tratar infecções era cada vez mais urgente para os ingleses, engajados na luta contra a poderosa Alemanha de Hitler – além dos mortos, o conflito deixava milhares e milhares de feridos. Até que, em 1940, a dupla conseguiu, por congelamento, desenvolver o pó da penicilina para administação venal. Os primeiros tratamentos foram feitos em crianças, que precisavam de quantidade menor da droga. Como os resultados foram animadores, a produção de Chain e Florey expandiu-se para uma escala maior.

Começaram a pipocar minifábricas do remédio por todos os cantos de Londres. Vários soldados feridos foram tratados e salvos, fazendo com que a fórmula da penicilina se tornasse um grande segredo dos países aliados. “Ao apresentar um efeito benéfico, a penicilina se tornou um aliado da Grã-Bretanha na guerra. Todo cuidado era pouco para que suas amostras não caíssem nas mãos dos nazistas”, diz Stefan Cunha Ujvari, médico do Hospital Alemão Oswaldo Cruz, em São Paulo, e autor do livro A História e suas Epidemias.

A produção em larga escala logo chegou aos Estados Unidos. Até que os laboratórios passassem a estocar o Penicillium notatum em grandes tanques de fermentação, boa parte da penicilina americana era fabricada em grande escala a partir de melões podres. Em 1945, o ano em que a Segunda Guerra terminou, Fleming, Florey e Chain dividiram o Prêmio Nobel da Medicina.

Classificação das Penicilinas e suas principais propriedades antimicrobianas

Material consultado:

ALIXTO, Carolina Maria Fioramonti; CAVALHEIRO, Éder Tadeu Gomes. Penicilina: Efeito do Acaso e Momento Histórico no Desenvolvimento Científico. Química Niva Interativa - Sociedade Brasileira de Química. Disponível em: <http://qnint.sbq.org.br/novo/index.php?hash=tema.63>. Acesso em: 21 de abril de 2016.

SGARIONI, Mariana. Penicilina: A mãe dos antibióticos. Disponível em: http://guiadoestudante.abril.com.br/aventuras-historia/penicilina-mae-antibioticos-435806.shtml. Acesso em: 21 de abril de 2016.

 MARTINEZ, Marina. Penicilina. Disponível em: <http://www.infoescola.com/farmacologia/penicilina/>. Acesso em 20 de abril de 2016.

SAÚDE E ANTIBIÓTICOS. Classificação dos Antibióticos. Disponível em: <http://www.cibersaude.com.br/revistas.asp?fase=r003&id_materia=69>. Acesso em 20 de abril de 2016.

Por: Gabriela Martins